氮烯咪胺(达卡巴嗪)

药品名称：氮烯咪胺

药物别名： 甲氮咪胺，达卡巴嗪，抗黑瘤素，卡巴咪唑，甲嗪咪唑胺，三嗪咪唑胺。

英文名： Dacarbazine,Dimethyltriazeno im-idazole carboxamide,Deticene.

英文缩写： DTIC，DIC，ICDT，DTIC-Dome。

性 状： 本品为一种三氮杂苯衍生物，碱性棕红色固体粉末，遇热分解，遇酸、光均不稳定，无嗅，味微涩。

药理作用：

本品系化学合成的一种新型抗肿瘤药物，具有广谱抗瘤活性。在体内经肝微粒体药物代谢系统代谢为具有烷化剂活性的产物，阻断核酸合成，抑制RNA和蛋白质合成作用强于对DNA合成的抑制。另外，本品同时具有抑制嘌呤核苷酸合成的作用和较好的抗肿瘤转移活性。DTIC为细胞周期非特异性药物，主要作用于G2期，使G2-M期阻滞，对G1期亦有延缓作用，对S期作用较小，不阻滞S-G2期。

体内过程: 本品口服吸收不完全，一般静脉给药。其本身无活性，静脉注射后在肝脏代谢成为活性的甲基碳原子与残余的重氮分子，前者与DNA反应，后者与RNA及DNA均发生反应。静脉注射后30分钟血浆浓度到达高峰，少量药物可透过血脑屏障，脑脊液中的浓度为血药浓度的14%。本品具有双相血浆衰减，6小时内血浆中药物基本消失，30%~60%的本品在6小时内以原形及代谢产物经肾脏排出。

临床应用:

（1）恶性黑色素瘤，单用有效率达30%以上，迄今仍为治疗黑色素瘤的首选药物。
（2）恶性淋巴瘤，尤以霍奇金病疗效最佳，以ANVD为代表方案。
（3）食管癌、胃癌、胰腺癌及结肠癌等。
（4）肺鳞状细胞癌、肺小细胞未分化癌。
（5）脑肿瘤、儿童神经母细胞瘤、神经内分泌肿瘤及软组织肉瘤等。

用法用量:

静脉注射或静脉滴注：每日2.5~6.0mg/kg或200~400mg/m2，用生理盐水10~15ml溶解后，立即静脉缓慢推注：或用5%葡萄糖注射液100-250ml稀释后，在15-30分钟内快速滴完。连用5-10日为1周期，一般间歇3-6周重复给药。亦可单次大剂量650-1450mg/m2，每4-6周重复。
动脉灌注：四肢部位肿瘤可用同剂量进行动脉灌注。

不良反应:

（1）骨髓抑制：程度较轻，主要表现为白细胞及血小板下降，部分病人可出现贫血。一般在用药3~4周后出现血像下降，第5~6周可恢复至正常水平。
（2）胃肠道反应：比较明显，第1次用药后1~3小时内出现恶心、呕吐，可持续12小时，1~2日后症状减轻或消失。
（3）流感样症状：鼻塞，颜面潮红，肌肉酸痛，发热等。
（4）局部反应：注射部位可有血管刺激性疼痛。
（5）其他反应：偶见转氨酶升高，过敏反应罕见。

禁 忌 证:孕妇、哺乳期妇女及严重过敏史者禁用，肝功能不全者慎用。

注意事项:

（1）注射速度不宜过快，药物浓度不宜过高，以免产生注射部位疼痛。
（2）防止药物外漏到组织中，以免产生局部给织损伤。
（3）最好临时配制，及时应用，尽量避光。

制剂规格: 注射剂：00mg/支（每支含氮烯咪胺枸橼酸盐200mg，其中含氮烯咪胺100mg）。

贮藏：低温（5℃以下）避光保存。

生产单位：南京