奈西雅(盐酸雷莫司琼)

商品名：奈西雅注射液NASEA?Injection

通用名：盐酸雷莫司琼ramosetron hydrochloride

药物类别：止呕药

性状：本品为填充于褐色安瓿的无色澄明注射液。

药理作用

1. 5-HT3受体拮抗作用

在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射（Bezold-Jarisch反射）实验中，本品显示了对5-HT3受体的拮抗作用。

2. 抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用

对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品，均显示抑制作用。

作用机制

顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内的传入迷走神经末梢的5-HT3受体而发挥止吐作用。

人体药代动力学

健康成人静脉给药0.1-0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β约为5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。给药后24小时内尿中原形药物排泄率为给药量的16-22%。除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其偶合物。给健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。

适应证

预防或治疗化疗药物引起的恶心、呕吐等消化道症状。

用法与用量

通常、成人静脉注射给药0.3mg,1日1次。

可根据年龄、症状不同适当增减用量，但日用量不应超过0.6mg。

注意事项

1. 重要的基本注意事项
本药仅限于化疗药物（顺铂等）引起的恶心、呕吐使用。
2. 不良反应
上市前进行安全性评价的352例中有7例（2.0%）出现了不良反应。主要的不良反应是头痛、头重等。
（1） 休克、过敏性休克、过敏样症状：其它5-HT3受体拮抗型止吐药有时引起休克、过敏性休克、过敏样症状不舒服、胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低等），所以要密切观察，发现异常时应停止给药，进行适当的处置。
（2） 癫痫样发作：在国外有使用其它5-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。
临床实验室检查值出现异常的指标中频度在1%以上的有GOT升高(1.4%)、GPT升高（1.4%）、γ-GTP升高（1.0%）。
3. 高龄患者用药
因高龄患者通常生理机能低下，应慎重给药。出现不良反应时，应采取停药等适当的处置。
4. 孕妇、哺乳期妇女等的用药
（1） 对孕妇或可能怀孕的妇女，只有判断治疗方面的益处大于危险性时方可使用。
（2） 对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。大鼠的动物实验表明，本药可分泌到乳汁中。
5.儿童用药
儿童用药的安全性尚未确立。
6.使用时的注意事项
（1） 药物配伍：到目前为止，已经证实本药会与下述注射液发生配伍反应。禁止混合使用。甘露醇注射液、布美地尼注射液、呋塞米注射液等。另外，关于呋塞米注射液，在含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加入200ml生理盐水可以与本品1个安瓿混合使用。
（2） 开安瓿时：本药的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签擦拭安瓿部后再打开。

规格:

奈西雅注射液0.3mg/支，1支/盒

贮藏：避光，室温下保存。 有效期：请参照包装盒表示的使用期限。

进口注册证号：BX19990440

批准文号：国药准字（2000）J-06号

生产商：日本山之内制药株式会社